Vernakalant
| Vernakalant | |
| Identification | |
|---|---|
| Nom systématique | (3R)-1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)éthoxy]cyclohexyl]pyrrolidin-3-ol |
| No CAS | (hydrochlorure) |
| No ECHA | 100.121.790 |
| No CE | 616-691-2 |
| Code ATC | |
| DrugBank | DB06217 |
| PubChem | 9930049 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C20H31NO4 |
| Masse molaire[1] | 349,464 4 ± 0,019 6 g/mol C 68,74 %, H 8,94 %, N 4,01 %, O 18,31 %, |
| Précautions | |
| SGH | |
H314, P260, P264, P280, P310, P321, P363, P303+P361+P353, P304+P340, P305+P351+P338, P405 et P501 |
|
| Données pharmacocinétiques | |
| Liaison protéique | 53-63% (1-5 μg l−1) |
| Métabolisme | CYP2D6 |
| Demi-vie d’élim. | 3-5,5 heures |
| Excrétion |
rénale |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
Le vernakalant est une molécule, testé en tant que médicament antiarythmique dans la régularisation de la fibrillation auriculaire. La revue médicale indépendante Prescrire déconseille son utilisation[2].
Mécanisme
Cette molécule bloque les canaux ioniques potassiques[3].
Efficacité
Il permet, en injection, de régulariser le rythme cardiaque des patients ayant passé récemment en fibrillation auriculaire dans environ la moitié des cas[4]. Il s'avère être d'une efficacité supérieure à celle de l'amiodarone chez ce type de patient[5].
Notes et références
- ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- ↑ « Vernakalant (Brinavess°) - un médicament à écarter des soins », sur prescrire.org (consulté le )
- ↑ Fedida D, Orth PM, Chen JY et al. The mechanism of atrial antiarrhythmic action of RSD1235, J Cardiovasc Electrophysiol, 2005;16:1227–38
- ↑ Stiell IG, Roos JS, Kavanagh KM et al. A multicenter, open-label study of vernakalant for the conversion of atrial fibrillation to sinus rhythm, Am Heart J, 2010;159:1095–10
- ↑ Camm AJ, Capucci A, Hohnloser SH et al. A randomized active-controlled study comparing the efficacy and safety of vernakalant to amiodarone in recent-onset atrial fibrillation, J Am Coll Cardiol, 2011;57:313–21
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