Masitinib

	Masitinib
Identification
Nom systématique	4-[(4-méthylpipérazin-1-yl)méthyl]-N-(4-méthyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phényl)benzamide
No CAS	790299-79-5
Code ATC	L01XE22
DrugBank	DB11526
PubChem	10074640
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule	C28H30N6OS;
Masse molaire	498,642 ± 0,031 g/mol ; C 67,44 %, H 6,06 %, N 16,85 %, O 3,21 %, S 6,43 %,
	Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le masitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase en cours de test comme médicament.

Mode d'action

Il est inhibiteur spécifique du CD117^[2] (appelé aussi KIT).

Efficacité

Il améliore les symptômes de la mastocytose systémique humaine^[3] mais également l'évolution de la mastocytose canine^[4].

Le masitinib constitue aussi une option thérapeutique potentielle pour l’asthme sévère non contrôlé^[5].

Il serait également une option thérapeutique pour la sclérose latérale amyotrophique (SLA) grâce à une action de neuroprotection en inhibant l'activité de la migroglie, des macrophages et des mastocytes dans les systèmes nerveux central et périphérique pour atténuer la neuroinflammation. Dans une SLA, le mastinib pourrait réduire la prolifération et la migration microgliales induites par le M-CSF, diminuer les cellules gliales aberrantes, inhiber la neuroinflammation et prolonger la survie post-paralysie.

AB Science a annoncé les résultats de l'étude de phase 2B/3 (AB09004 - NCT01872598)^[6] évaluant le masitinib chez des patients atteints de la maladie d'Alzheimer, sous sa forme légère ou modérée : amélioration du score ADAS-Cog (en).

Notes et références

↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
↑ Dubreuil P, Letard S, Ciufolini M et al. Masitinib (AB1010), a potent and selective tyrosine kinase inhibitor targeting KIT, PLoS One, 2009;4:e7258
↑ Lortholary O, Chandesris MO, Bulai Livideanu C et al. Masitinib for treatment of severely symptomatic indolent systemic mastocytosis: a randomised, placebo-controlled, phase 3 study, Lancet, 2017;389:612-620
↑ Hahn KA, Ogilvie G, Rusk T et al. Masitinib is safe and effective for the treatment of canine mast cell tumors, J Vet Intern Med, 2008;22:1301–1309
↑ Chanez P. et al. Masitinib Significantly Decreases the Rate of Asthma Exacerbations inPatients with Severe Asthma Uncontrolled by Oral Corticosteroids: APhase 3 Multicenter Study Am J Respir Crit Care Med 2020;201:A4210
↑ https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01872598

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[1] Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.

[Dubreuil_2009-2] Dubreuil P, Letard S, Ciufolini M et al. Masitinib (AB1010), a potent and selective tyrosine kinase inhibitor targeting KIT, PLoS One, 2009;4:e7258

[Lortholary_2017-3] Lortholary O, Chandesris MO, Bulai Livideanu C et al. Masitinib for treatment of severely symptomatic indolent systemic mastocytosis: a randomised, placebo-controlled, phase 3 study, Lancet, 2017;389:612-620

[Hahn_2008-4] Hahn KA, Ogilvie G, Rusk T et al. Masitinib is safe and effective for the treatment of canine mast cell tumors, J Vet Intern Med, 2008;22:1301–1309

[Chanez_2020-5] Chanez P. et al. Masitinib Significantly Decreases the Rate of Asthma Exacerbations inPatients with Severe Asthma Uncontrolled by Oral Corticosteroids: APhase 3 Multicenter Study Am J Respir Crit Care Med 2020;201:A4210

[6] ttps://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01872598

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