Lumatépérone

Lumatépérone
Structure de la lumatépérone.
Identification
DCI Lumateperone
Nom UICPA 1-(4-fluorophényl)-4-[(10R,15S)-4-méthyl-1,4,12-triazatétracyclo[7.6.1.05,16.010,15]hexadéca-5,7,9(16)-trien-12-yl]butan-1-one
Synonymes

ITI-007, ITI007, ITI 007

No CAS 935580-81-9
Code ATC N05AD10
DrugBank DB12113
PubChem 49853357
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C24H28FN3O
Masse molaire[1] 393,497 ± 0,022 1 g/mol
C 73,26 %, H 7,17 %, F 4,83 %, N 10,68 %, O 4,07 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 4,4 %[2]
Liaison protéique 97,4 %[2]
Métabolisme Hépatique[2]
Demi-vie d’élim. 18 heures[2]
Excrétion

<1 % excreté inchangé en urine[2]

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Antipsychotique de seconde génération
Voie d’administration per os
Caractère psychotrope
Catégorie Psycholeptiques, Antipsychotiques, Dérivés du butyrophénone (ATC code N05AD10)
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Lumatépérone
Informations générales
Princeps
  • Caplyta (Amérique du Nord)
Administration per os
Sels tosylate

La lumatépérone, également connue sous le nom commercial « Caplyta », est un antipsychotique de seconde génération de la classe des butyrophénones. Elle a été développée par Intra-Cellular Therapies, et elle est utilisée dans le traitement la schizophrénie et de la dépression dans le trouble bipolaire.

Indications

Cette molécule a été approuvée par la Food and Drug Administration (FDA) américaine[3] :

Formes galéniques

La lumatépérone est disponible sous le nom « Caplyta » dans la forme suivante :

Pharmacologie

Mécanisme d'action

La lumatépérone ne possède pas d'action muscarinique ou antihistaminique, contrairement à d'autres antipsychotiques. L'absence de ces actions peut limiter certains effets indésirables tels que la sédation[2].

Affinités[2]
Site Action Ki (nM)
SERT (transporteur de la sérotonine) Antagoniste 62
DAT (transporteur de la dopamine) Antagoniste ?
5-HT2A Antagoniste 0,54
α1A ND >100
α1B ND >100
D1 Agoniste 52
D2 Agoniste partiel 32
D4 ND >100

Pharmacocinétique

Après avoir pris le médicament par voie orale, la lumatépérone atteint des concentrations plasmatiques maximales dans un délai d'une à deux heures et a une demi-vie d'élimination terminale de 18 heures. Elle est métabolisée dans le foie par le CYP3A4, ce médicament présente donc des interactions avec les inhibiteurs du CYP3A4 (certains antifongiques, antirétroviraux, antibiotiques, le jus de pamplemousse). En cas d'une association, la posologie de lumatépérone est souvent revue à la baisse.

Notes et références

  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. « Caplyta- lumateperone capsule », sur dailymed.nlm.nih.gov (consulté le ).
  3. ↑ (en) « Drug Approval Package: Caplyta », sur accessdata.fda.gov (consulté le ).
  4. ↑ (en) Center for Drug Evaluation and Research, « Drug Trials Snapshots: Caplyta », FDA,‎ (lire en ligne, consulté le ).
  5. ↑ (en) Intra-Cellular Therapies Inc., « Intra-Cellular Therapies Announces U.S. FDA Approval of Caplyta (lumateperone) for the Treatment of Bipolar Depression in Adults » , sur intracellulartherapies.com, (consulté le ).
  6. ↑ « Caplyta (lumateperone) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more », sur reference.medscape.com (consulté le ).
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