Flunarizine
| Flunarizine | |
| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps | Sibelium |
| Données pharmacocinétiques | |
| Métabolite(s) | Nombreux (≥15) |
| Excrétion |
Fécal majoritairement, urine (<1%) |
| Identification | |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.052.652 |
| Code ATC | N07CA03 |
| DrugBank | DB04841 |
La flunarizine, commercialisée jusqu'en 2023 sous le nom de marque Sibelium[1], est un inhibiteur calcique utilisé pour principalement dans le traitement des migraines[1],[2]. Disponible sans ordonnance aux États-Unis et au Japon, elle n'est plus commercialisé en France depuis octobre 2023[1]. Le médicament a été découvert par Janssen sous le nom de recherche R14950, en 1968.
Indications
Contre-indications
La flunarizine est contre-indiquée chez les patients souffrant de dépression, dans la phase aiguë d'un accident vasculaire cérébral et chez les patients présentant des symptômes extrapyramidaux ou la maladie de Parkinson[3].
Effets secondaires
Les effets secondaires courants comprennent la somnolence (20 % des patients), la prise de poids (10 %), ainsi que des effets extrapyramidaux et une dépression chez les patients âgés[4].
Interactions
Pharmacologie
La flunarizine est un inhibiteur calcique sélectif puissant, possédant d'autres propriétés plus modérées. Elle est notamment antagoniste des récepteurs dopaminergique D2 et des récepteurs histaminiques H1[5],[6].
Pharmacocinétique
Chimie
La flunarizine est un dérivé de la diphénylméthylpipérazine, apparenté aux antihistaminiques comme l'hydroxyzine.
Références
- Vidal, « Sibelium » , sur vidal.fr, (consulté le )
- ↑ « The effects of verapamil, prenylamine, flunarizine and cinnarizine on coronary artery occlusion-induced arrhythmias in anaesthetized rats », British Journal of Pharmacology, vol. 83, no 1, , p. 299–304 (PMID 6487894, PMCID 1987188, DOI 10.1111/j.1476-5381.1984.tb10146.x)
- ↑ (de) Austria-Codex, Vienna, Österreichischer Apothekerverlag,
- ↑ (de) Arzneistoff-Profile, vol. 2, Eschborn, Germany, 26th, (ISBN 978-3-7741-9846-3)
- ↑ « Flunarizine 2HCl (KW-3149, R14950) | CAS 30484-77-6 | AbMole BioScience | Flunarizine 2HCl Price », sur www.abmole.com (consulté le )
- ↑ « flunarizine | Ligand page | IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY », sur www.guidetopharmacology.org (consulté le )